Гастропротекторы

Гастропротекторы — лекарственные средства, защищающие слизистую оболочку желудка от повреждающего действия пепсина, хлористо-водородной (соляной) кислоты и различных раздражающих веществ. Применяются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при которой обычно снижается устойчивость слизистой оболочки к повреждающим воздействиям в связи с нарушением образования защитных факторов слизистой оболочки.

    Среди Г, выделяют: средства, механически защищающие слизистую оболочку (висмута субцитрат); средства, повышающие устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам (препараты простагландина Е_2, алюминийсодержащие антацидные средства и омепразол); средства, механически защищающие слизистую оболочку и повышающие ее устойчивость (сукралфат, карбеноксолон).

    Висмута субцитрат (синоним коллоидный висмут) при рН 3,5—4,0 образует с водой стабильную коллоидную суспензию. В этом состоянии препарат проявляет высокое сродство к гликопротеинам поврежденной слизистой оболочки, т.е. в области язвы (на неповрежденных участках слизистой оболочки препарат не удерживается). После приема внутрь препарат покрывает тонким слоем поверхность язвы желудка и в течение 6 ч препятствует действию на нее пепсина и соляной кислоты. Небольшая часть висмута может всасываться в кишечнике.

    Простагландины группы Е, по-видимому, являются естественными защитными факторами слизистой оболочки желудка. Ульцерогенное действие стероидных и нестероидных противовоспалительных средств связывают с угнетением продукции простагландинов. Применение естественных простагландинов в качестве Г. нецелесообразно в связи с их быстрым разрушением в желудочно-кишечном тракте и выраженным слабительным действием. Синтезированы производные простагландинов группы Е, лишенные указанных недостатков. Одним из них является синтетическое производное простагландина Е₂ мизопростол, используемый в клинической практике в качестве гастропротектора. Препарат повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам, усиливает секрецию слизи, угнетает секрецию соляной кислоты.

    Алюминийсодержащие антацидные средства,

в частности алюминия гидроокись и препараты, содержащие ее (алмагель, фосфалугель и др.), стимулируют образование простагландина Е₂ в слизистой оболочке желудка и т.о. повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. Это, наряду с повышением рН желудочного сока и снижением активности пепсина, определяет эффективность препаратов при язвенной болезни.

    Блокатор Н⁺/К⁺-АТФазы (протонового насоса) омепразол является наиболее эффективным средством, снижающим секрецию обкладочных гландулоцитов слизистой оболочки желудка. Кроме того, препарат повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. Продолжительность его действия до 24 ч.

    Сукралфат, представляющий собой основную алюминиевую соль сульфатированной сукрозы, в присутствии соляной кислоты (при рН ниже 4) расщепляется с выделением Al₂ и образованием отрицательно заряженного октасульфата сукрозы,

при полимеризации которого образуется масса, легко соединяющаяся с поврежденной (язвенной) поверхностью слизистой оболочки. Механическая защита язвенной поверхности желудка или двенадцатиперстной кишки сохраняется в течение 6 ч и не нарушается при приеме пищи. Препарат адсорбирует пепсин, трипсин, желчные кислоты, что способствует его противоязвенному действию. Кроме того, сукралфат усиливает образование простагландинов группы Е и т.о. повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. Одновременно с сукралфатом не следует назначать антацидные средства и блокаторы протонового насоса (омепразол), т.к. при рН выше 4 активизации сукралфата не происходит.

    Карбеноксолон, являющийся производным одного из действующих начал лекарственного растения солодки, при назначении внутрь стимулирует продукцию и изменяет состав слизи в желудке и двенадцатиперстной кишке, делая слизистый барьер более устойчивым к повреждению. Кроме того, препарат препятствует инактивации простагландинов и вследствие этого повышает их защитное действие в отношении слизистой оболочки. Карбеноксолон обладает минералокортикоидной активностью, что расценивают как его побочное действие.